Glibenclamide
Glibenclamidum

Glibenclamide: mode d'emploi et avis

Nom latin: Glibenclamide

Code ATX: A10BB01

Ingrédient actif: glibenclamide (glibenclamide)

Fabricant: OAO Biosynthesis, OAO Moskhimpharmpreparaty im. N. A. Semashko », Pharmstandard-Leksredstva OJSC, ALSI Pharma, Bivitech, Antiviral (Russie), Health (Ukraine), M. J. Biofarm Pvt. Ltd. (Inde)

Mise à jour de la description et de la photo: 16/08/2019

Prix ​​en pharmacie: à partir de 85 roubles.

Glibenclamide - un agent hypoglycémiant oral.

Forme de libération et composition

Forme posologique - comprimés: cylindriques plats, avec une ligne de séparation, blancs ou blancs avec une nuance de couleur gris clair ou jaune (10 pièces. Sous blisters, dans une boîte en carton de 1, 2, 3 ou 5 paquets; 20, 30 ou 50 dans des boîtes en polymère ou en verre foncé, dans un paquet de carton 1 boîte).

La substance active est le glibenclamide, en 1 comprimé - 5 mg.

Composants auxiliaires: lactose monohydraté (sucre de lait), stéarate de magnésium, povidone (polyvinylpyrrolidone médicale de bas poids moléculaire), fécule de pomme de terre.

Propriétés pharmacologiques

Le médicament se caractérise par une action hypoglycémique, hypolipidémique et antithrombotique.

Pharmacodynamique

L'utilisation du glibenclamide se caractérise par des effets pancréatiques et extrapancréatiques. Il stimule la production d'insuline en abaissant le seuil d'irritation du glucose des cellules bêta pancréatiques, améliore la sensibilité à l'insuline et le degré de liaison de cette substance aux cellules cibles, active la libération d'insuline et améliore son effet sur l'absorption du glucose dans le foie et les muscles et inhibe la lipolyse dans le tissu adipeux (manifestation d'effets extrapancréatiques). L'effet du glibenclamide se manifeste au deuxième stade de la sécrétion d'insuline.

L'effet hypoglycémique est observé 2 heures après la prise du médicament, atteint un maximum après environ 7 à 8 heures et dure environ 12 heures. Le glibenclamide permet une augmentation progressive des taux d'insuline et une diminution progressive de la glycémie, ce qui réduit le risque d'hypoglycémie. La substance présente une activité pharmacologique avec une fonction pancréatique endocrine préservée, exprimée par la capacité de produire de l'insuline..

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, le glibenclamide est absorbé par le tractus gastro-intestinal d'environ 48 à 84%. La concentration maximale de la substance est atteinte 1 à 2 heures après l'administration. Le volume de distribution est de 9 à 10 litres. Le glibenclamide se lie aux protéines plasmatiques de 95 à 99%. Sa biodisponibilité est de 100%, de sorte que le médicament peut être pris immédiatement avant les repas.

Le glibenclamide pénètre mal à travers la barrière placentaire et est presque complètement métabolisé dans le foie, formant deux métabolites inactifs, dont l'un est excrété dans la bile et l'autre dans l'urine. La demi-vie d'élimination varie de 3 à 10-16 heures.

Indications pour l'utilisation

Selon les instructions, le glibenclamide est indiqué pour le traitement du diabète sucré de type 2 avec l'inefficacité de la diététique chez l'adulte.

Contre-indications

  • Diabète de type 1
  • Maladies infectieuses;
  • Dysfonction rénale et / ou hépatique sévère;
  • Troubles microcirculatoires graves;
  • Ketoacidosis, precoma diabétique et coma;
  • La période de grossesse et d'allaitement;
  • Mener des opérations chirurgicales graves;
  • Hypersensibilité aux sulfamides et aux dérivés de sulfonylurée.

Avec prudence, le médicament est prescrit: pour les patients présentant une pathologie du foie et / ou des reins, y compris des antécédents de; avec alcoolisme chronique; en cas de dysfonction thyroïdienne, les glandes surrénales; avec des conditions fébriles.

Instructions pour l'utilisation Glibenclamide: méthode et dosage

Les comprimés sont pris par voie orale 20-30 minutes avant ou 2 heures après avoir mangé.

Le médecin prescrit la dose individuellement, en fonction de la gravité du diabète, de l'âge du patient et du niveau de glycémie.

La dose quotidienne moyenne habituelle est de 2,5 à 15 mg, avec une fréquence d'administration de 1 à 3 fois. Dans de rares cas, le médicament est utilisé à une dose de plus de 15 mg par jour, cela n'affecte pas de manière significative l'augmentation de l'effet hypoglycémique.

La dose initiale pour les patients âgés est de 1 mg par jour.

La dose initiale du médicament lors du passage des biguanides est de 2,5 mg par jour.

Pour compenser les violations du métabolisme des glucides après l'annulation des biguanides, la dose de glibenclamide, si nécessaire, peut être augmentée de 2,5 mg tous les 5-6 jours. La transition vers un traitement combiné au glibenclamide et aux biguanides doit être planifiée en l'absence d'une telle compensation dans un délai de 4 à 6 semaines..

Effets secondaires

L'utilisation du médicament peut provoquer les effets secondaires suivants:

  • Du système endocrinien: hypoglycémie jusqu'au coma (une prescription correcte, le respect du schéma posologique et du régime alimentaire réduisent la probabilité de son développement);
  • Du système nerveux: rarement - mal de tête, vertige, fatigue, parésie, faiblesse, troubles sensoriels;
  • A partir du système digestif: sensation de lourdeur dans la région épigastrique, nausées, diarrhée; rarement - cholestase, troubles fonctionnels du foie;
  • A partir du système hémopoïétique: rarement - hématopoïèse, développement de pancytopénie;
  • Réactions allergiques: démangeaisons, éruption cutanée;
  • Réactions dermatologiques: rarement - photosensibilité.

Surdosage

En cas de surdosage de glibenclamide, des symptômes d'hypoglycémie peuvent survenir. En cas d'hypoglycémie légère ou modérée, l'administration orale de glucose ou d'une solution sucrée est recommandée. Si une hypoglycémie sévère est diagnostiquée, accompagnée d'une perte de conscience, une solution à 40% de dextrose (glucose) ou de glucagon (par voie sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse) est administrée par voie intraveineuse. Après s'être réveillé d'une évanouissement, le patient doit recevoir de la nourriture enrichie en glucides afin d'éviter le développement d'une attaque hypoglycémique répétée.

instructions spéciales

Le traitement doit être effectué sous le contrôle systématique de la glycémie et de l'excrétion urinaire quotidienne.

Pendant la période de prise du médicament, l'alcool doit être évité, sinon le développement d'une hypoglycémie sévère, des réactions de type disulfirame est possible.

En cas d'hypoglycémie, la carence en glucose doit être immédiatement compensée. Les patients conscients prennent du glucose ou une solution de sucre à l'intérieur.En cas de perte de conscience, le patient reçoit une injection de glucose par voie intraveineuse ou glucagon - par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée. Pour éviter les rechutes, le régime alimentaire des patients pendant cette période doit être enrichi en glucides.

Interaction médicamenteuse

L'utilisation simultanée de sulfonamides à action prolongée, de bêtabloquants, d'allopurinol, d'agents anabolisants, de cimétidine, de cyclophosphamide, de clofibrate, d'isobarine, d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), de salicylates, de tétracyclines et de chloramphénicol peut augmenter l'effet hypoglycémiant du médicament..

Le glibenclamide peut diminuer et le risque de développer une hyperglycémie chez les patients prenant simultanément de la chlorpromazine, des barbituriques, du diazoxide, des phénothiazines, de la phénytoïne, de l'acétazolamide, des glucocorticoïdes, du glucagon, des médicaments sympathomimétiques, de l'indométhacine, des nicotinates à haute dose, des salurétiques, des contraceptifs oraux et du sel, hormones thyroïdiennes, doses élevées de laxatifs.

Analogues

Les analogues du glibenclamide sont: Glibeks, Glibamid, Gilemal, Glidanil, Betanaz, Antibet, Manin, Maninil, Maniglide.

Termes et conditions de stockage

Tenir hors de portée des enfants, dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C..

Date d'expiration - 3 ans.

Conditions de vacances en pharmacie

Ordonnance disponible.

Avis sur Glibenclamide

Le plus souvent, les examens du glibenclamide sont une discussion des schémas thérapeutiques utilisés chez les patients atteints de diabète sucré. La plupart des patients déclarent prendre ce médicament en monothérapie, cependant, certaines personnes le prescrivent dans le cadre d'un traitement d'association, c'est-à-dire en association avec d'autres médicaments hypoglycémiques. Parfois, les patients ont des questions en raison de l'efficacité excessive ou insuffisante du glibenclamide.

Les experts estiment que l'objectif de ce médicament doit être individuel et que le schéma thérapeutique doit être choisi dans chaque cas de maladie. Par conséquent, la prise de Glibenclamide selon les recommandations des absents est assez difficile et peut être nocive pour la santé. De nombreux facteurs doivent être pris en compte, par exemple, la glycémie du patient dans diverses conditions. Ce n'est que dans ce cas que l'on peut supposer que la prise du médicament améliorera considérablement le bien-être du patient..

Prix ​​du glibenclamide en pharmacie

Le prix de 5 mg de glibenclamide dans les chaînes de pharmacie est d'environ 105 roubles (120 comprimés sont inclus dans l'emballage).

Glibenclamide: mode d'emploi et pourquoi il est nécessaire, prix, avis, analogues

Le médicament Glibenclamide est un médicament appartenant au groupe et aux médicaments glycémiques qui ont un effet stimulant sur le pancréas. L'outil active le processus de production d'insuline. Le médicament est indiqué pour les patients atteints de diabète de type 2 lorsque la diététique et l'activité physique ne permettent pas de se stabiliser.

Forme posologique

Le médicament gibenclamide se présente sous forme de comprimés destinés à l'administration orale.

Description et composition

Le médicament se présente sous forme de comprimés de couleur blanche ou presque blanche. Les éléments ont une forme cylindrique ronde. D'une part, le risque est appliqué, et sur le biseau inversé. La préparation contient également des composants auxiliaires, à savoir lactose monohydraté, amidon de maïs, povidone, stéarate de magnésium, carboxyméthylamidon sodique.

Groupe pharmacologique

Le médicament appartient au groupe des compositions hypoglycémiques orales, dérivés saillants des sulfonylurées de la 2e génération. L'outil active la sécrétion d'insuline par les cellules du pancréas et augmente le taux de libération d'insuline. Le médicament agit principalement au cours de la deuxième étape du processus de production d'insuline. L'outil augmente la sensibilité des tissus périphériques à l'insuline et le degré de sa liaison aux cellules cibles..

L'agent a un effet hypolipidémiant, y réduit les propriétés du sang. Après administration orale, la substance active est rapidement et complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La liaison aux protéines sanguines est supérieure à 95%. Substance métabolisée dans le foie avec formation de métabolites inactifs. Le médicament est excrété sous forme de métabolites avec l'urine et la bile. La demi-vie est d'environ 10 heures.

Indications pour l'utilisation

La liste des indications pour l'utilisation de la composition comprend le diabète sucré de type 2 sans obtenir une compensation élevée dans le processus de thérapie diététique et d'activité physique.

pour adultes

Le médicament est indiqué pour les patients de cette catégorie d'âge. L'outil peut être utilisé par des personnes âgées qui n'ont pas de contre-indications d'utilisation. Il convient de rappeler que les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, ainsi que les personnes âgées, nécessitent une correction des doses sensées.

pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé dans la pratique pédiatrique. L'âge des enfants jusqu'à 18 ans est une contre-indication à l'utilisation de médicaments.

pour les femmes enceintes et allaitantes

L'utilisation du médicament n'est pas recommandée pendant la grossesse et l'allaitement en raison du manque de données fiables sur l'effet du médicament sur le corps d'une femme enceinte et le processus de développement fœtal. S'il est nécessaire d'utiliser la composition pendant l'allaitement, l'alimentation naturelle doit être arrêtée avec le transfert ultérieur de l'enfant en nutrition artificielle.

Contre-indications

La liste des contre-indications à l'utilisation du médicament peut être présentée sous la forme suivante: diabète sucré de type 1, acidocétose, coma et précoma diabétiques, violations graves de la microcirculation sanguine, maladies sectionnelles, troubles stables du foie et des reins, sensibilité à la substance active de ses dérivés. L'outil n'est pas utilisé pour des interventions chirurgicales graves..

Dosage et administration

Il est recommandé de déterminer la dose du médicament individuellement. Lors de la détermination de la dose la plus efficace, il est recommandé de prendre en compte la gravité de l'évolution du diabète, le niveau de glycémie à jeun et 2 heures après un repas.

pour adultes

La dose moyenne est de 2,5 à 15 mg par jour. La fréquence d'administration varie de 1 à 3 fois. Le médicament est pris un certain temps avant un repas. Une dose de plus de 15 mg est utilisée dans de rares cas, car elle peut provoquer une augmentation de l'effet hypoglycémique prononcé. Pour les patients âgés, la dose initiale est de 1 milligramme par jour. Lors de la transition, la dose initiale est de 2,5 milligrammes. En l'absence d'indemnisation dans les 4 à 6 semaines, une polythérapie doit être planifiée.

pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé dans la pratique pédiatrique en raison du manque d'informations précises sur l'effet du médicament sur le corps de l'enfant.

pour les femmes enceintes et allaitantes

La prise du médicament est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement en raison du manque de données précises sur l'effet de la composition sur le déroulement de la grossesse et le développement du fœtus.

Effets secondaires

Dans le contexte de l'utilisation d'un médicament, des effets indésirables peuvent être retracés, exprimés sous forme d'hypoglycémie jusqu'à un coma complet. La manifestation de réactions allergiques sous forme d'éruptions cutanées et de démangeaisons est possible. A partir du système digestif, la manifestation de diarrhée et de nausée, une sensation de lourdeur, des troubles hépatiques, une cholestase sont possibles. Des coupures, des troubles de la sensibilité, des maux de tête, de la fatigue, des étourdissements peuvent survenir du système nerveux central..

Interaction avec d'autres médicaments

Il manque des informations sur l'interaction médicamenteuse du médicament avec d'autres formulations médicamenteuses. Il est recommandé de clarifier les informations sur l'interaction du médicament avec d'autres médicaments par le médecin traitant.

instructions spéciales

Il est assez difficile d'identifier des instructions spéciales pour l'utilisation de la composition médicamenteuse. Il est recommandé d'utiliser le médicament conformément aux instructions claires indiquées par le médecin traitant.

Surdosage

Il n'y a aucune preuve de surdosage du médicament. Il y a une forte probabilité d'effets indésirables aigus si les doses sont dépassées. Développement possible d'hypoglycémie chez les patients.

Conditions de stockage

Il est recommandé de conserver le médicament à une température ne dépassant pas 25 degrés. Durée de conservation maximale 3 ans à compter de la date de fabrication.

Analogues

Le médicament a un nombre suffisant d'analogues à utiliser, mais vous pouvez modifier la composition médicinale prescrite par le médecin après consultation préalable.

Le médicament Formmetin appartient au groupe des agents hypoglycémiants. La composition est utilisée pour traiter le diabète sucré insulino-dépendant. La forméthine est interdite aux enfants et aux femmes enceintes. Pendant le traitement, vous devez abandonner l'alimentation naturelle.

Le médicament Maninil appartient au groupe des médicaments hypoglycémiants qui sont des dérivés de sulfonylurée. Le médicament est utilisé pour traiter le diabète de type 2 chez les patients adultes. Le médicament n'est pas autorisé à être utilisé par les enfants, les femmes enceintes et les mères allaitantes..

Siofor est un médicament populaire utilisé pour le diabète. Le médicament est utilisé comme moyen de lutter contre le surpoids. Les patients doivent savoir que l'utilisation du médicament à des fins autres que le traitement du diabète peut nuire considérablement à la santé..

Le coût du glibenclamide est en moyenne de 123 roubles. Les prix varient de 100 à 151 roubles.

Glibenclamide: mode d'emploi d'un hypoglycémiant

La prise du médicament est indiquée pour les personnes atteintes de diabète de type 2, lorsque la diététique et l'activité physique n'ont pas permis de normaliser la glycémie.

Composition et forme de libération

Dans 1 onglet. les médicaments antidiabétiques contiennent 1,75 mg, 3,5 mg ou 5 mg de l'ingrédient actif, qui est le glibenclamide.

Aussi dans le médicament sont présents:

  • Povidone
  • Lactose monohydraté
  • Purée de pomme de terre
  • Stéarate de magnésium
  • Ponceau 4R.

Les comprimés sont ronds, de couleur rose pâle, il peut y avoir des éclaboussures. Le médicament est disponible dans une bouteille en verre contenant 120 comprimés, un guide d'utilisation supplémentaire est joint.

Propriétés curatives

Il convient de noter que le nom commercial du médicament coïncide avec le nom du composant actif. Le médicament a un effet hypoglycémique à la fois chez les personnes souffrant de diabète sucré de type 2 et chez les personnes en parfaite santé. Le mécanisme d'action est basé sur l'augmentation de la sécrétion d'insuline par les cellules β du pancréas en raison de sa stimulation active. Un tel effet dépend tout d'abord du taux de glucose dans le milieu qui se trouve autour des cellules β.

Après avoir pris la pilule, la substance active est absorbée rapidement et presque complètement. Lors d'un repas, il n'y a pas de diminution significative du taux d'absorption du glibenclamide. L'indicateur de communication avec les protéines plasmatiques est de 98%. La concentration la plus élevée d'une substance dans le sérum est observée après 2,5 heures. Une diminution de la concentration de glibenclamide est enregistrée après 8 à 10 heures et dépend de la dose de médicament prise par le patient. La demi-vie d'élimination est en moyenne de 7 heures..

Les transformations métaboliques du glibenclamide se produisent dans les cellules hépatiques, des métabolites se forment, qui ne participent pratiquement pas à l'effet hypoglycémiant de la substance active. L'excrétion des produits métaboliques est effectuée avec l'urine, ainsi qu'avec la bile en quantités égales, l'excrétion finale des métabolites est observée après 45-72 heures.

Chez les personnes présentant une insuffisance hépatique, une excrétion retardée de glibenclamide est enregistrée. Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, l'excrétion de métabolites inactifs directement dans l'urine augmente la compensation.

Instructions d'utilisation des comprimés

Prix: de 56 à 131 roubles.

La posologie des médicaments est déterminée individuellement en tenant compte de l'âge du patient, de la glycémie, ainsi que de la gravité de l'évolution de la maladie. Il est recommandé de prendre des pilules à jeun ou après 2 heures après avoir mangé.

En règle générale, la dose quotidienne moyenne varie entre 2,5 mg et 15 mg. La fréquence d'utilisation des pilules est de 1 à 3 p. pendant la journée.

La réception d'une dose quotidienne de 15 mg et plus est prescrite très rarement, cela n'augmente pas considérablement l'effet hypoglycémiant du médicament. Il est recommandé aux patients âgés de commencer le traitement avec 1 mg par jour.

Le passage d'un antidiabétique à un autre ou un changement de posologie doit se faire sous la surveillance d'un médecin.

Contre-indications

Le glibenclamide n'est pas recommandé pour une utilisation avec:

  • Hypersensibilité au composant principal ou à des substances supplémentaires
  • Sensibilité excessive aux sulfonamides, aux probénicides, aux diurétiques sulfinamide et aux sulfonylurées
  • Diabète sucré, lorsqu'un traitement à l'insuline est nécessaire (diabète sucré insulinodépendant, métabolisme avec tendance à l'acidose, état postopératoire après une résection pancréatique précédente, précoma ou coma diabétique, inefficacité secondaire du traitement par glibenclamide pour le diabète de type 2)
  • Troubles graves du foie et du système rénal
  • Grossesse, GV.

Des mesures de précaution

Le traitement doit être sous surveillance régulière de la glycémie et de l'urine..

Pendant le traitement, vous devez refuser de prendre des boissons alcoolisées, car le développement d'hypoglycémie, ainsi que de manifestations de type disulfirame, n'est pas exclu.

Lorsque des signes d'hypoglycémie apparaissent, il sera nécessaire de compenser le manque de glucose par l'administration orale de dextrose. Dans le cas d'un état inconscient, le dextrose est administré par voie intraveineuse. Pour éviter les rechutes, il vaut la peine d'enrichir le régime alimentaire en glucides.

Interactions médicamenteuses croisées

Antimycotiques à action systémique, éthionamide, fluoroquinolones, inhibiteurs de la MAO et de l'ECA, anti-H2, AINS, médicaments à la tétracycline, paracétamol, insuline, stéroïdes anabolisants, cyclophosphamide, β-adrénobloquants, clofibrate, reserpiline pentamide, sulfonamide, médicaments de groupe l'allopurinol, le paracétamol, ainsi que le chloramphénicol peuvent augmenter la gravité de l'hypoglycémie.

Les COC, les barbituriques, le glucagon, les salurétiques, les préparations à base de sels de lithium, le diazoxide, les dérivés d'acide nicotinique, les phénothiazines, ainsi que les médicaments adrénomimétiques réduisent l'effet hypoglycémiant du glibenclamide.

Les moyens qui acidifient l'urine augmentent l'efficacité du médicament.

La rifampicine favorise l'inactivation de la substance active et réduit son effet thérapeutique.

Effets secondaires

Les réactions suivantes peuvent survenir:

  • CCC et le système hématopoïétique: éosinophilie, érythrocytopénie, thrombocytopénie, leucocytopénie, granulocytopénie, assez rarement - agranulocytose; dans certains cas - anémie (type hémolytique ou hypoplasique)
  • NS: maux de tête accompagnés de vertiges
  • Organes sensoriels: violation des sensations gustatives
  • Métabolisme: développement d'une porphyrie cutanée tardive, d'une protéinurie et d'une hypoglycémie
  • Tractus gastro-intestinal: dyspepsie, pathologie hépatique, cholestase
  • Manifestations allergiques: éruption cutanée
  • Autres: fièvre, polyurie, prise de poids, arthralgie, ainsi que le développement de la photosensibilité.

Surdosage

L'hypoglycémie est possible, dans laquelle il y a une sensation de faim, de léthargie, une transpiration accrue, une augmentation du rythme cardiaque, des tremblements musculaires, des troubles de l'élocution, de l'anxiété, des maux de tête avec des étourdissements sévères, une déficience visuelle.

En traitement, il est recommandé d'utiliser du sucre, du thé sucré, du miel, du jus ou du sirop de maïs - avec de légers symptômes de surdosage.

Dans les cas graves, une solution de glucose à 50% ou une solution de dextrose à 5-10% doivent être perfusées, une administration intraveineuse de glucagon est possible. Dans ce cas, il sera nécessaire de contrôler les indicateurs de glycémie, le niveau d'électrolytes, de créatinine et aussi d'urée.

Analogues

Beaucoup recherchent des synonymes (analogues) de glibenclamide qui auront un effet thérapeutique identique. Parmi eux, Maninil.

Maninil

Prix ​​de 99 à 191 roubles.

Le médicament est un analogue du glibenclamide, les substances actives coïncident respectivement et l'effet sur le corps est le même. Le médicament est disponible sous forme de comprimés.

Avantages:

  • Bas prix
  • Réduit la probabilité de développer une rétinopathie et une néphropathie
  • Action prolongée (plus de 12 heures).

Moins:

  • Ordonnance disponible
  • Contre-indiqué dans l'acidocétose
  • Peut provoquer des réactions allergiques..

GLIBENCLAMIDE

  • Pharmacocinétique
  • Indications pour l'utilisation
  • Mode d'application
  • Effets secondaires
  • Contre-indications
  • Grossesse
  • Interaction avec d'autres médicaments
  • Surdosage
  • Conditions de stockage
  • Structure
  • aditionellement

Le glibenclamide est un médicament hypoglycémiant qui a un effet hypoglycémique à la fois chez les patients atteints de diabète sucré de type II et chez les personnes en bonne santé, car il augmente la sécrétion d'insuline à partir des cellules β pancréatiques en raison de leur stimulation. Cet effet est renforcé par le glucose..

Pharmacocinétique

Après administration orale, une absorption complète rapide et pratique du glibenclamide dans le tractus à base de plantes se produit. Des tests de libération in vitro ont montré que le principe actif Glibenclamide libère environ 63% de la quantité de substance active en 15 minutes, 72% en 60 minutes. Dans le même temps, manger peut entraîner une diminution de sa concentration dans le plasma sanguin par rapport à une utilisation à jeun. La liaison du glibenclamide avec l'albumine dans le plasma sanguin est supérieure à 98%. Dans le foie, le glibenclamide est presque complètement converti en deux principaux métabolites: le 4-trans-hydroxy-glibenclamide et le 3-cis-hydroxy-glibenclamide. Deux métabolites sont excrétés dans la même mesure par les reins et le foie. La demi-vie moyenne du glibenclamide dans le plasma sanguin est de 1,5 à 3,5 heures. La durée de l'action, cependant, ne correspond pas à la demi-vie du plasma sanguin. Chez les patients dont la fonction hépatique est limitée, l'excrétion plasmatique est réduite. En cas d'insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine de 30 ml / min), l'excrétion du glibenclamide et de deux métabolites majeurs reste inchangée; en cas d'insuffisance rénale sévère - le cumul est possible.

Indications pour l'utilisation

Les indications pour l'utilisation du médicament Glibenclamide sont: le diabète sucré de type II non insulino-dépendant (diabète adulte), si le régime alimentaire et l'activité physique correspondants ne compensent pas le métabolisme et s'il n'y a pas besoin d'insulinothérapie.

Mode d'application

En cas de correction métabolique insuffisante, la dose peut être augmentée progressivement avec un intervalle de plusieurs jours à 1 semaine jusqu'à ce qu'une dose thérapeutique soit atteinte, soit 3 comprimés du médicament (ce qui correspond à 15 mg de glibenclamide) par jour.
Transfert du patient avec l'utilisation d'autres médicaments antidiabétiques.
Le transfert au médicament Glibenclamide doit être effectué très soigneusement et commencer par 1/2 à 1 comprimé du médicament (ce qui correspond à 2,5-5 mg de glibenclamide) par jour..
Sélection de la dose.
Pour les patients âgés, affaiblis ou souffrant de malnutrition, ainsi que d'une insuffisance rénale ou hépatique, la dose initiale ou d'entretien doit être réduite par la possibilité de développer une hypoglycémie. Avec une diminution du poids corporel du patient ou avec un changement de style de vie, il est nécessaire de décider de la dose.
Association avec d'autres agents antidiabétiques. Dans certains cas, il peut être démontré aux patients présentant une intolérance à la metformine l'utilisation supplémentaire de médicaments du groupe glitazone (rosiglitazone, pioglitazone). Le glibenclamide peut également être associé à des antidiabétiques oraux qui ne stimulent pas la libération d'insuline endogène par les cellules bêta (guarmel ou acarbose). En cas d'inefficacité secondaire du traitement par glibenclamide (diminution de la production d'insuline due à l'épuisement des cellules bêta), vous pouvez essayer un traitement combiné avec de l'insuline. Cependant, avec l'arrêt complet de la sécrétion d'insuline intrinsèque par l'organisme, l'insuline en monothérapie indiquée.
Mode d'application et durée du traitement.
Les comprimés doivent être pris avant les repas, non mâchés et lavés avec une quantité suffisante de liquide (de préférence un verre d'eau). À une dose quotidienne de plus de 2 comprimés, il est recommandé de diviser la quantité totale en une dose du matin et une du soir dans un rapport de 2: 1. Il est très important de prendre le médicament à chaque fois en même temps. Si le patient a manqué une dose, vous ne devez jamais la compléter avec une dose plus élevée. La durée du traitement dépend de l'évolution de la maladie. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'état du métabolisme.

Effets secondaires

Troubles métaboliques et nutritionnels. Souvent: hypoglycémie (des informations détaillées sont données dans la rubrique «Surdosage»), prise de poids.
Violation de l'organe de vision. Très rare: déficience visuelle et accommodement, surtout en début de traitement.
Violation du gazon. Parfois: nausées, brûlures d'estomac, plénitude, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, éructations, goût métallique dans la bouche. Ces plaintes sont contournées et ne nécessitent pas l'arrêt du médicament..
Fonction hépatique et vésiculaire altérée. Très rarement: une augmentation transitoire de l'AcAT et de l'AlAT, de la phosphatase alcaline, de l'hépatite médicamenteuse, de la cholestase intrahépatique, qui peut être provoquée par une réaction allergique de type hyperergique des cellules hépatiques. Ces troubles sont réversibles après l'arrêt du médicament, mais peuvent entraîner une insuffisance hépatique, qui menace la vie.
Violation de la peau et du tissu sous-cutané. Parfois: démangeaisons, dermatite exfoliatrice, érythrodermie, urticaire, érythème noueux, exanthème corymboïde ou maculopapulaire, purpura, photosensibilité. Ces phénomènes de réactions d'hypersensibilité sont réversibles, mais peuvent très rarement aller dans des conditions potentiellement mortelles, qui s'accompagnent d'un essoufflement et d'une baisse de la pression artérielle, jusqu'au développement d'un choc. Très rarement: réactions d'hypersensibilité généralisées, qui s'accompagnent d'éruptions cutanées, d'arthralgie, de frissons, de protéinurie et d'ictère; vascularite allergique, qui est une menace pour la vie, réactions d'hypersensibilité sévères - syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell. En cas de réactions cutanées, consultez un médecin..
Violation du système sanguin et du système lymphatique. Rarement: thrombocytopénie. Très rarement: leucopénie, érythropénie, granulocytopénie jusqu'au développement d'une agranulocytose. Dans certains cas: pancytopénie, anémie hémolytique, vascularite. Les changements énumérés dans l'image du sang sont réversibles après l'arrêt du médicament, mais peuvent très rarement constituer une menace pour la vie.
Autres effets secondaires Très rarement: faible effet diurétique, protéinurie réversible, hyponatrémie, réaction de type disulfirame. Après une utilisation prolongée, le développement d'une hypothyroïdie est possible. Il est nécessaire d'envisager la possibilité d'une allergie croisée avec d'autres dérivés de sulfonylurée, avec des dérivés de sulfonamide et du probénécide.

Contre-indications

Il est contre-indiqué d'utiliser le médicament Glibenclamide dans le diabète de type I non insulino-dépendant; avec precoma ou coma diabétique; décompensation du diabète dans les maladies infectieuses et les opérations, ainsi qu'en cas de résection pancréatique; troubles graves de la fonction hépatique et rénale; diminution de la fonction rénale avec une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min; hypersensibilité connue au glibenclamide ou à l'un des autres composants du médicament.
En outre, les contre-indications à l'utilisation des comprimés de glibenclamide sont: hypersensibilité à d'autres préparations de sulfonylurées, aux sulfonamides, diurétiques, dérivés de sulfonamide et au probénécide; inefficacité secondaire complète de la thérapie au glibenclamide dans le diabète sucré de type II, métabolisme avec tendance à l'acidose; Grossesse et allaitement.

Grossesse

L'utilisation du médicament Glibenclamide pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée.

Interaction avec d'autres médicaments

Une diminution de l'effet du glibenclamide (des réactions hyperglycémiques peuvent survenir) est possible en cas d'utilisation simultanée avec: acétazolamide, bêta-bloquants, barbituriques, diazoxide, diurétiques, glucagon, isoniazide, corticostéroïdes, nicotinates, dérivés de phénothiazine, phénytoïne gormitsam, rifamp gestagènes, œstrogènes), sympathomimétiques. Les inhibiteurs de la clonidine et de la réserpine des récepteurs H2 peuvent à la fois affaiblir et augmenter l'effet hypoglycémiant du médicament. L'abus d'alcool peut augmenter ou affaiblir l'effet hypoglycémiant du glibenclamide. Dans certains cas, la pentamidine peut entraîner une hypoglycémie grave ou une hyperglycémie. L'effet des dérivés de coumarine peut à la fois augmenter et diminuer.

Surdosage

Traitement: injection intraveineuse de 40 à 100 ml d'une solution de glucose à 20% et / ou (et dans les cas où le cathétérisme de la veine n'est pas possible) injection intramusculaire ou sous-cutanée de 1 à 2 ml de glucagon. Pour la prévention des rechutes après une reprise de conscience au cours des 24 à 48 heures suivantes, des glucides sont administrés par voie orale (20 à 30 glucides immédiatement et toutes les 2 à 3 heures) ou une perfusion prolongée de glucose est effectuée (5 à 20%). Il est possible d'administrer par voie intramusculaire 1 ml de glucagon toutes les 48 heures toutes les 48 heures. Surveillance régulière de la glycémie pendant au moins 48 heures après la fin d'une condition hypoglycémique sévère. Dans les cas où, en présence d'un degré d'intoxication élevé (comme dans les cas d'intentions suicidaires), la perte de conscience persiste, une perfusion prolongée de 5 à 10% de glucose est effectuée, la concentration souhaitée de glucose dans le sang doit être d'environ 200 mg / dl. Après 20 minutes, la réintroduction d'une solution de glucose à 40% est possible. Si le tableau clinique ne change pas, il est nécessaire de rechercher d'autres causes de perte de conscience, en outre, conduire une thérapie pour l'œdème cérébral (dexaméthasone, sorbitol), une surveillance intensive du patient et une thérapie. En cas d'intoxication aiguë, ils peuvent être effectués en même temps que les mesures ci-dessus, ainsi que des mesures générales pour éliminer l'intoxication (lavage gastrique, provoquer des vomissements), et également prescrire du charbon activé. Le glibenclamide n'est pas excrété par hémodialyse.

Conditions de stockage

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C hors de la portée des enfants.

Formulaire de décharge:
Glibenclamide - comprimés.
30 comprimés en récipients.

Structure

1 comprimé de glibenclamide contient 5 mg de glibenclamide.
Excipients: lactose monohydraté, amidon de pomme de terre, croscarmellose sodique, povidone 25, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal, carmin d'indigo E 132.

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